|
1、苯磺酸左旋氨氯地平： 本药属于长效二氢吡啶 (DHP) 类钙离子通道拮抗剂，是由氨氯地平拆分而来，其药理活性成分来自于左旋体，而不良反应则主要由右旋体引起，因此其降压作用强于氨氯地平2倍，而不良反应则明显减弱。氨氯地平降压作用机制是通过阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞内，直接舒张血管平滑肌、扩张外周小动脉，使外周血管阻力降低，能有效降低收缩压及舒张压，缓解病情。且其口服吸收好、半衰期长达40~50小时，具备抗高血压药物应有的起效平缓、作用时间长、峰谷比值高的特点；苯磺酸左旋氨氯地平与其他降压药物比较, 不良反应较少，多为面红、头痛、头胀、心悸、下肢轻度浮肿等，但程度较轻，一般减量或停药即可恢复。  2、替米沙坦： 本药是一种高选择性的非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂（ARB），其半衰期是ARB中最长的，可达48小时，具有较好的谷峰比值，耐受性与安慰剂相似，能平缓、持续、安全、有效降压，明显改善慢性心功能不全患者的心功能，有独特的改善代谢综合征的作用，对多器官有保护作用，对血糖和血脂亦无不良影响。除了降压作用，还有研究证实替米沙坦可以提高脂联素水平，从而提高2型糖尿病患者的胰岛素敏感性。 3、雷米普利： 本药是血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) ，其可明显降低老年高血压病患者的血压和脉压，从而降低心血管事件的发生率，可能机理为：①显著降低血压、缩小脉压，改善血液高动力循环状态，具有抗血管硬化作用。②通过抑制心脏局部血管紧张素转换酶 (ACE) ，抑制血管紧张素Ⅱ (AngⅡ) 生成及减少缓激肽的降解而具有预防和逆转心肌重塑的作用。③改善血管内皮依赖性舒张功能及血浆纤溶活性；通过抑制循环及局部肾素—血管紧张素系统的活性而减轻血管内皮功能的损伤，减轻心肌缺血负荷、抑制血栓形成，降低心脑血管事件的发病率、并发症和病死率。高血压患者服用雷米普利后卧位和立位血压均下降。在服药后的1-2小时内就产生明显的降压效应；峰值效应出现在服药后的3-6小时；已显示治疗剂量的降压效应至少可以维持24小时，甚至达到48小时。  4、琥珀酸美托洛尔缓释片： 美托洛尔属β1受体阻滞剂，琥珀酸美托洛尔缓释片是美托洛尔的新型制剂，具有持续的药物恒速释放系统，克服了美托洛尔平片药代动力学方面的某些不足，只需每天给药1次，即可获得24小时的平衡血药浓度和均一的阻滞作用，大大提高了疗效。有报道，美托洛尔缓释片给药1次, 即可提供均衡的血压和心率下降，可控制晨间血压升高，心率增快，更有效地降低心血管事件和改善预后。此外，美托洛尔缓释片可延缓动脉硬化的进展，具有独立于他汀类药物之外的抗动脉粥样硬化作用。琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成；每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体PH值的影响，以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳，作用超过24小时，甚至达到48小时。  5、吲达帕胺缓释片： 吲达帕胺是一种利尿剂，属于具有吲哚环结构的磺胺衍生物，保钠排钾是通过对钙离子的跨膜转运的调节作用，同时通过抑制远曲小管皮质部再吸收起到利尿作用，调节血管平滑肌的松弛度使外周血管阻力的作用降低，以起到降压效果。本药的血浆消除的半衰期为14-24小时（平均18小时），应用本药单药治疗的抗高血压疗效可至少持续24小时，用药7天之后血药浓度达稳态，重复给药不引起药物蓄积。 |
|
|
