托伐普坦的用法用量

适应证

1. 低钠血症

用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症（血清钠浓度 ＜ 125 mEq/L，或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳），包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的患者。

*重要限制事项*

需要紧急升高血钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用本品进行治疗。尚未确定使用本品使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。

2. 心力衰竭引起的体液潴留

用于袢利尿剂等其他利尿剂治疗效果不理想的心力衰竭引起的体液潴留。

本品可与其他利尿剂（袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、抗醛固酮制剂）合并应用。但没有与人心房利钠肽（hANP）合并应用的经验。

用法用量

1. 治疗低钠血症

起始剂量 15 mg，每日 1 次，餐前、餐后服药均可。根据需要，服药至少 24 小时以后，可将服用剂量增加至 30 mg，每日 1 次，最大可增加至 60 mg，每日 1 次，以升高血清钠浓度。

2. 治疗心力衰竭引起的体液潴留

每次 15 mg，每日 1 次。

恢复目标体重（体液潴留状态被良好控制时的体重）后，不能继续服药。目前临床试验中，没有服药 2 周以上的用药经验。

对于血清钠浓度低于 125 mEq/L，且判定为不期望迅速降低循环血量的患者，建议从半量（7.5 mg）开始服用。血清钠浓度急速升高有导致渗透性脱髓鞘的危险。

注意事项

服药初期，可能会出现严重的肝损伤，因此在服药前应进行肝功能检查，且在服药后的 2 周内应进行多次肝功能检查。

本药不需要根据患者的年龄、性别、种族、心功能情况、轻度或中度肝功能损伤情况调整用量。但治疗心力衰竭引起体液潴留的老年患者时，建议从半量（7.5 mg）开始服用托伐普坦，因为老年患者有高钠血症风险。

对于伴有轻度至重度肾功能损害（肌酐清除率：10～79 mL/min）的低钠血症患者，不需要根据肾功能调整剂量。由于在肾功能水平很低时托伐普坦很可能会失去在血清钠浓度上表现出的药效，因此不推荐给 CrCl ＜ 10 mL/min 的患者使用托伐普坦。

有严重冠状动脉疾病或脑血管疾病的患者及老年人慎用本品。药物导致迅速利尿时，使循环血量迅速减少、血液浓缩，可能诱发血栓性疾病。

高钾血症患者慎用本品。排水利尿作用可能会使高钾血症加重。

建议避免与 CYP3A4 抑制剂（伊曲康唑、克拉霉素等）合并应用。必须合并应用时，应考虑减少用量或从低剂量开始。

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