【原】氯硝西泮有哪些优缺点及副作用处理？

新用户7261osYC 2025-01-27 发布于陕西

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氯硝西泮（C1onazepam），又名氯硝安定、氯安定，由罗氏公司化学家利奥·斯特恩巴赫(Leo ·Sternbach)合成，于1975年在美国上市，商品名Klonopin（音译为“克洛诺平”）。

莱奥·斯特恩巴赫（Leo Henryk Sternbach，1908–2005）

氯硝西泮是一种苯二氮䓬类（Benzodiazepine，BZR）药物；临床上目前主要用来抗焦虑、催眠以及治疗惊厥和癫痫。属国家管制的精神药品，已被列入《精神药品品种名录（2013版）》按照第二类精神药品进行管理。氯硝西泮可溶于水，为无色液体，而从近年来警方破获的相关案件来看，氯硝西泮却被一些不法分子用作“迷药”“保健品”“催情药”……日本生产企业为了防止该类药品被用于犯罪，故而在药品中加入染色剂，溶解后呈淡蓝色，故后来被毒品界称为“蓝精灵”。

【药理作用】

氯硝西泮（Clonazepam）作用于中枢神经系统的苯二氮䓬（Benzodiazepine，BZR）受体，加强中枢抑制性神经递质 γ-氨基丁酸（GABA）与 GABAA 受体的结合，促进氯通道开放，细胞过极化，增强 GABA 能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。苯二氮类为苯二氮䓬受体激动剂→γ-氨基丁酸（GABA）的释放→可引起中枢神经系统的抑制，随着用量的加大，临床表现可出现镇静到催眠甚至昏迷。临床可用于治疗如下疾病：癫痫发作、惊恐障碍、焦虑状态和失眠。本药的优势为半衰期长，缺点是易产生耐受性，需要增加剂量，特别是治疗癫痫时。１～2小时血药浓度达高峰，半衰期为18～50小时。

【适应证】

国内批准适应症：主要用于控制各型癫痫，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及 Lennox～Gastaut 综合症。

国外批准适应症：恐慌症、癫痫、睡行症、社交恐惧症。

表1.国内外失眠诊疗指南推荐

【用法用量】

治疗癫痫：根据个体差异调整剂量，最高为1日20 mg。氯硝西泮的疗程应不超过3～6个月。

治疗惊恐发作：剂量为1日0.5～2 mg，分次服用或睡前1次服用。

控制精神运动性兴奋：1次1～2 mg肌肉注射。

【不良反应】

常见嗜睡、头昏、共济失调、行走不稳、行为紊乱、异常兴奋、神经过敏、易激惹、肌力减退。

少见行为障碍、思维不能集中、易怒（儿童多见）、精神错乱、抑郁、还可有视物模糊、便秘、腹泻、眩晕、头痛、气管分泌物增多或流涎、恶心、呕吐、排尿困难、言语不清、口干。

长期用药还可引起体重增加。

罕见皮疹或瘙痒、咽痛、发热、异常出血、淤斑、乏力等。

长期用药还可导致个体对药物产生耐受性及依赖性。据文献报道，长期使用氯硝西泮可能导致个体对药物产生耐受性及依赖性，一般长于两周的服用就会引发生理性的药物依赖。三分之一的用药者的依赖性长达四周以上。停药后则可能出现戒断症：①轻度症状：腹痛、肌肉酸痛、怕光、视力模糊、语言困难、感冒症状、失眠、噩梦、情绪不稳、心跳过速、高血压、丧失平衡、虚汗；②严重症状：抑郁症、自杀倾向、人格失常、抽搐、幻觉、僵硬症（可能致命）、休克。用药骤停后，较严重的症状可以持续数个月到一年之久，才开始减轻。