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一个降压药，保护心功能、维护肾功能、呵护性功能，一文总结：
慢性心力衰竭（CHF）是一种持续出现心力衰竭症状与体征、左室射血分数 (LVEF) 正常但心室壁增厚且舒张功能异常的临床综合征，患者多合并高血压、冠状动脉疾病或瓣膜性心肌病。随着我国医疗水平的不断提升，临床对于慢性心衰的治疗也有了新的进展。临床研究发现，高血压在CHF的发生、发展中起重要作用，是引起心室舒张功能异常的独立危险因素，据统计，近八成的CHF患者合并高血压。经分析初步认为，高血压可引起心肌细胞肥大、心肌细胞周围基质改变以及神经分泌系统和血流动力学异常。 奥美沙坦是一种选择性血管紧张素Ⅱ1型受体 (AT1) 拮抗剂，可通过阻断血管紧张Ⅱ受体，影响肾素分泌的负反馈调节，发挥降血压的功效。经口服用后，奥美沙坦可在2h内达到最大血药浓度，绝对生物利用率为26%，且不受实物影响。其对AT1有高选择性，可通过AT1产生反向激动作用，阻碍血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合，从而减轻左心室前后负荷，抑制心肌细胞肥厚型生长和纤维组织增生，阻碍心肌重构，最终达到减轻心肌受损、延缓病情进展的目的。药动力学显示，奥美沙坦呈线性药代动力学特性，吸收剂量经双径路排泄，口服1次全天降压，对肝肾功能无明显毒副作用，肝肾功能异常者均可服用，且与其他药物同时服用时不易引起相互作用，用药安全性高。奥美沙坦治疗慢性心衰能进一步缓解患者临床症状，改善患者心功能。 慢性肾小球肾炎起病缓慢、病程易迁延，临床症状轻重程度不同，继续发展可造成肾功能减退，最终发展为终末期肾病，威胁生命健康。奥美沙坦属血管紧张素II（Ang Ⅱ）受体拮抗剂，Ang Ⅱ可选择性收缩肾小球动脉管，改变肾小球滤膜通透性，增加尿蛋白排泄，损伤肾脏，Ang Ⅱ是一种促生长因子，刺激纤维细胞增生及胶原蛋白合成，造成肾小球细胞增生与肥大，加快细胞外基质局部积聚，导致肾小球硬化，出现肾小球肾炎。奥美坦沙选择性拮抗Ang Ⅱ受体，有效阻断生物活性，防止加剧肾小球病变，保护肾脏。 高血压与抗高血压药物均与血管性勃起功能障碍（ED）的发病有密切关系，在高血压患者中ED的发病率远高于一般人群，这严重影响患者的生活质量，降低高血压患者对治疗的依从性。研究显示，长期高血压可能会损害男性性功能, 高血压患者大多伴有不同程度的ED。有统计研究发现，高血压患者ED发病率为15% ~ 46% 。此外，高血压病程与ED的病程具有相关性，除血压升高外，其他危险因素的出现也能够增加ED发病率。流行病学调查研究结果发现，血压没有得到控制的高血压患者有2/3 存在性生活问题，其严重性与年龄、工作困难、疲劳、夜间睡眠障碍呈正相关。 血管紧张素Ⅱ (Ang Ⅱ) 是肾素-血管紧张素系统主要的活性肽，作用于特异的膜结合受体上，其受体包括1型 (AT1) 和2型 (AT2) 。Ang Ⅱ与AT1结合后，通过血管收缩、水钠潴留、醛固酮合成及拟交感神经作用等而升高血压；Ang Ⅱ与AT2结合可使血管扩张、利尿利钠、产生扩血管物质 (NO) 等而使血压下降。血管紧张素受体拮抗剂奥美沙坦等抑制Ang Ⅱ系统中的AT1后使Ang Ⅱ代偿性增高，激活AT2，从而起到降压作用。 性功能障碍在高血压病患者中较常见，对患者健康和生活质量影响很大，而药物治疗又可能加重其性功能障碍的危险。有临床研究发现，使用奥美沙坦的男性患者的性活动不但没有减弱，反而有所增强，Ang Ⅱ是勃起功能的一个重要调节剂，这可能是奥美沙坦改善性功能的机制之一。此外，本药还可提高高血压患者的睾酮水平而改善性功能。 |
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