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1、慢性荨麻疹： 枸地氯雷他定由地氯雷他定与吡啶枸橼酸二钠盐结合形成，可在体内快速代谢转化为地氯雷他定。地氯雷他定是一种非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢产物，在体外其作用比氯雷他定强数十倍，且起效更快。其药理作用为选择性竞争抑制组胺H1受体及抑制肥大细胞释放组胺，同时还可抑制炎症初期及进展期多个环节炎性介质的释放，减少嗜酸性粒细胞趋化、黏附和超氧化物的产生等。枸地氯雷他定是以地氯雷他定为基础，添加新型赋形剂的抗组胺药，具有起效快、生物利用度高等特点，可更有效地控制慢性荨麻疹的相关症状。有研究表明，枸地氯雷他定具有无明显中枢嗜睡、心脏毒性、药物相互作用，安全性高等特点。 荨麻疹多属于IgE介导的Ⅰ型变态反应，患者血清IgE水平明显高于正常人群。血清IgE具有较高的敏感性及特异性，在变态反应体外诊断中具有重要地位，其定量检测具有较高的可信度，特异性和敏感性均在85%~95%，IgE水平越高，表明临床疾病的相关性越强。 可采用枸地氯雷他定递减疗法，在免疫平衡后或病情控制后逐渐减量，从而逐渐减弱枸地氯雷他定对IgE介导的体液免疫和Th1/Th2比例失衡的细胞免疫的影响，同时增强机体自身对免疫系统的调节能力，最终完全依靠机体自身调节能力，脱离对药物的依赖，减少复发。 2、过敏性鼻炎： 目前过敏性鼻炎（AR）的药物治疗方案中以鼻用皮质类固醇和抗组胺药 (口服或鼻用) 占核心地位。治疗AR的抗组胺药主要指H1受体拮抗剂，其药理作用是通过竞争性地与H1受体拮抗剂结合而阻断与H1受体结合，抑制组胺发挥其生物学效应。第2代抗组胺药氯雷他定虽无中枢镇静作用，但具有心脏毒性。世界卫生组织在17个国家对第2代抗组胺药的不良反应进行分析发现，应用氯雷他定的患者出现不同类型的心律失常，还有出现猝死的病例报道。 枸地氯雷他定是新一代的非镇静性的长效组胺拮抗剂，为第2代抗组胺药氯雷他定的活性代谢物，它能快速缓解季节性AR的相关症状，可在24h内有效地控制症状。口服后30min可测得其血浆浓度，吸收较好，约3h后达到血药峰浓度，终末半衰期约为27h。枸地氯雷他定具有良好的安全性，无心脏毒性，无中枢镇静作用，对肝肾功能不全者安全性好，无食物禁忌。枸地氯雷他定能明显改善季节性AR患者的喷嚏、清涕、鼻塞、鼻痒等症状，提高生活质量。 3、支气管哮喘： 哮喘的本质是多种细胞、细胞因子及介质所参与和介导的慢性非特异性气道炎症，阻断气道炎症，是抑制哮喘发生和发展的最有效的方法。 枸地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代谢产物，属于第3代新型抗过敏药。该药与人体除中枢神经系统以外的大部分组织中H1受体均有较强的亲合力 (比氯雷他定的作用强25~50 倍) ，从而抑制各种过敏性致炎的化学递质释放。枸地氯雷他定不能透过血脑屏障，无中枢镇静作用。其另一优点是无心脏毒副反应, 药物配伍禁忌少，偶见头疼、口干及疲倦 (均为一过性副反应)。有学者对331 例轻中度哮喘合并过敏性鼻炎患者的研究发现，服用枸地氯雷他定有助于改善患者哮喘症状，同时能显著缓解过敏性鼻炎。也有关于使用枸地氯雷他定可改善合并过敏性鼻炎的哮喘患者哮喘相关症状的报道，同时还发现枸地氯雷他定可减少这些患者β2激动剂每日用量。    |
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